104-06-3 | 氨硫脲
英文名称
THIACETAZONE
分子式
C10H12N4OS
分子量
236.29
结构式
中文别名
英文别名
| 属性 | 值 |
|---|---|
| 密度 | 1.2752 (rough estimate) |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 熔点 | 225-230 °C |
| 颜色 | 白色至橙色再至绿色 |
| 折射率 | 1.6440 (estimate) |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 外观性状 | 淡黄色结晶或结晶性粉末。在225-230℃分解。溶于热醇，微溶于冷醇，极微溶于水，不溶于氯仿、乙醚，溶于氢氧化钾乙醇溶液。 |
| 酸度系数(pKa) | 11.35±0.70(Predicted) |
| 属性 | 值 |
|---|---|
| 毒性 | LD50 s.c. in mice: 1-2 g/kg (Bavin) |
| RTECS号 | AE3850000 |
| 警示词 | 警告 |
| WGK Germany | 3 |
| 安全说明 | 36 |
| 海关编码 | 29309090 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 危险类别码 | 22 |
| 危险性符号(GHS) | GHS07 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 用途1 | 该品能抑制结核菌、麻风菌，使菌体形态变化、颗粒消失、染色质改变。最早用于治疗麻风病，效果不如砜类，但对结核型麻风效果好。 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 方法1 | 由对乙酰氨基苯甲醛与硫氰酸肼在冰醋酸于104℃反应而得。该法收率95%。 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 靶点 | MIC: 0.1 μg/mL ( Mycobacterium tuberculosis H37Rv ) |
| 体内研究 | The K m and V max values for the N-deacetylation of Thiacetazone are 0.57 mM and 0.123 nmol of p-aminobenzaldehydethiosemicarbazone formed/min/mg cytosolic protein, respectively. The ability to metabolize Thiacetazone is the same in the livers of cat, mouse and human, but lagged significantly in that of rat. |
| 体外研究 | Thiacetazone is a prodrug that is activated by the mycobacterial monooxygenase EthA, which is also the activator of two other anti-tuberculosis agents, Ethionamide and Isoxyl. |
| 生物活性 | Thiacetazone (Thioacetazone) 是一种含硫脲的抗结核剂，也是一种具有口服活性抗生素。Thiacetazone 具有抗菌作用，可抑制结核分枝杆菌 H37Rv (Mycobacterium tuberculosis H37Rv) 的生长，其 MIC 值为 0.1 μg/mL。 |