111974-72-2 | 11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓半富马酸盐
英文名称
Quetiapine fumarate
分子式
C46H54N6O8S2
分子量
883.09
MDL编号
MFCD03423782
结构式
中文别名
英文别名
| 属性 | 值 |
|---|---|
| Merck | 14,8039 |
| SMILES | C(/C(=O)O)=C\\C(=O)O.C(N1CCN(C2=NC3C=CC=CC=3SC3=CC=CC=C23)CC1)COCCO |
| 外观 | 白色结晶性粉末 |
| 形态 | 粉末 |
| 熔点 | 174-176°C |
| 闪点 | 9℃ |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChIKey | VRHJBWUIWQOFLF-WLHGVMLRSA-N |
| BCS Class | 2 |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 外观性状 | 白色结晶性粉末。 |
| CAS 数据库 | 111974-72-2(CAS DataBase Reference) |
| 属性 | 值 |
|---|---|
| RTECS号 | KK3605000 |
| 警示词 | 警告 |
| WGK Germany | 3 |
| 安全说明 | 60-61-45-36/37-16 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 防范说明 | P273-P301+P312+P330 |
| 危险品标志 | Xn,N,T,F |
| 危险性描述 | H302-H400 |
| 危险类别码 | 22-50/53-52/53-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 危险性符号(GHS) | GHS07,GHS09 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 用途一 | 抗精神病药. |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 靶点 | Target Value Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor |
| 临床应用 | 富马酸喹硫平是一种新型的非典型抗精神病药物,属于二苯并噻氮卓类衍生物,其能和DA的D1、D2以及5 -HT等多受体结合,对5-HT受体的亲和力要比D、D2受体强,因此具有较好的镇静效果,不良反应少,加强了药物的临床适应性,能够在短时间里发挥较好疗效,降低躁狂发作几率,改善临床症状。 |
| 体内研究 | Quetiapine具有抗精神病活性，减少引起锥体外系症状（EPS）和持续催乳素升高的倾向。 Guetiapine改变大脑边缘神经降压素神经递质和c-fos表达，但不是大脑机动区。Guetiapine变现类似clozapine在行为和生物化学试验活性，并可能具有神经保护性质。 Quetiapine剂量依赖性地防止精神分裂症和抑郁症中慢性束缚应激（CRS）引起的海马细胞的增殖和BDNF的表达。 Guetiapine（5毫克/千克）与Venlafaxine（ 2.5 毫克/千克）联用增加应激大鼠中海马细胞增殖和防止BDNF降低，而单独使用效果轻微或根本没有影响。 Guetiapine产生对大脑皮质和边缘区，尤其是在这些区域中的多巴胺能神经传递的选择性作用。 Guetiapine产生putamenal DA D2R占用比所报道的典型的APD的较低水平。 Guetiapine也产生颞叶皮层多巴胺D2R46.9％的占用比。 在慢性束缚应激的大鼠中，Guetiapine减少海马中脑源性神经营养因子（BDNF）的水平。 Guetiapine（10 毫克/千克）逆转应激诱导的抑制海马神经发生，体现在BrdU阳性和pCREB阳性细胞的数量，这和非应激大鼠的数量接近但高于对照组。 |
| 体外研究 | Quetiapine对各种神经递质受体，包括血清素，多巴胺，组胺和肾上腺素能受体具有亲合性，并具有对多巴胺-2受体和clozapine类似的亲和力。 |
| 生物活性 | Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症，双相I型躁狂，双相II型抑郁症，双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有亲和力。 |
| 联合用药 | 1、与碳酸锂联合用药，改善患者治疗双相情感障碍躁狂发作 结果表明,双相情感障碍躁狂发作患者应用富马酸喹硫平片与碳酸锂联合用药方案治疗具有显著疗效,能够明显改善患者临床症状与部分认知功能,不良反应少,值得临床推广应用。 2、富马酸喹硫平联合马来酸咪达唑仑片治疗老年痴呆并发睡眠障碍 富马酸喹硫平具有较高生物药理学活性，消除半衰期约7h，可与患者大脑内多巴胺受体、5-羟色胺受体结合，产生抗焦虑、抑郁等作用，缓解患者阳性症状。 |
| 抗精神病药 | 富马酸喹硫平是一种抗精神病药，由美国阿斯利康研发成功，对多种神经递质受体有相互作用，在脑中，对5-羟色胺（5-HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α2受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。 对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。临床上主要用于成年人重度抑郁症、双极性情感障碍的急性躁狂期发作和各型精神分裂症治疗。不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。 |
111974-72-2
相关产品
| 商城编码 | 产品名称 | 标准值 | 规格 | CAS号 | 库存 | 标准价 | 品牌 | 数量 | 操作 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| R011763-50g | 喹硫平半富马酸盐|R011763-50g|98%|CAS:111974-72-2 |
98%
|
50g
|
111974-72-2
|
0
|
1087.0
|
罗恩
|
|
|
| B33972-100mg | 喹硫平富马酸盐|B33972-100mg|HPLC≥98%|CAS:111974-72-2 |
HPLC≥98%
|
100mg
|
111974-72-2
|
6
|
100.0
|
源叶
|
|
|
| R011763-1g | 喹硫平半富马酸盐|R011763-1g|98%|CAS:111974-72-2 |
98%
|
1g
|
111974-72-2
|
0
|
50.0
|
罗恩
|
|
|
| R011763-10g | 喹硫平半富马酸盐|R011763-10g|98%|CAS:111974-72-2 |
98%
|
10g
|
111974-72-2
|
0
|
267.0
|
罗恩
|
|
|
| R011763-5g | 喹硫平半富马酸盐|R011763-5g|98%|CAS:111974-72-2 |
98%
|
5g
|
111974-72-2
|
0
|
150.0
|
罗恩
|
|
|
| S60501-100g | 喹硫平富马酸盐|S60501-100g|≥98%(HPLC)|CAS:111974-72-2 |
≥98%(HPLC)
|
100g
|
111974-72-2
|
2
|
1680.0
|
源叶
|
|
|
| S60501-1g | 喹硫平富马酸盐|S60501-1g|≥98%(HPLC)|CAS:111974-72-2 |
≥98%(HPLC)
|
1g
|
111974-72-2
|
2
|
40.0
|
源叶
|
|
|
| S60501-25g | 喹硫平富马酸盐|S60501-25g|≥98%(HPLC)|CAS:111974-72-2 |
≥98%(HPLC)
|
25g
|
111974-72-2
|
6
|
540.0
|
源叶
|
|
|
| S60501-5g | 喹硫平富马酸盐|S60501-5g|≥98%(HPLC)|CAS:111974-72-2 |
≥98%(HPLC)
|
5g
|
111974-72-2
|
1
|
120.0
|
源叶
|
|
|
| Merck-S#Y0001657 | 富马酸奎硫平|Quetiapine (hemifumarate)|111974-72-2|Merck|1EA|Merck-S#Y0001657 |
见证书
|
1EA
|
111974-72-2
|
0
|
咨询
|
Merck
|
|
| 商城编码 | 产品名称 | 标准值 | 规格 | CAS号 | 库存 | 标准价 | 品牌 | 数量 | 操作 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| MU-7194-50mg | 标准物质/喹硫平半富马酸盐|MU-7194-50mg|99.7%|CAS:111974-72-2 |
99.7%
|
50mg
|
111974-72-2
|
5
|
210.0
|
曼哈格
|
|
|
| MU-7194YM | 标准物质/甲醇中喹硫平半富马酸盐（浓度以非盐计）|MU-7194YM|1000μg/mL|1mL|CAS:111974-72-2 |
1000μg/mL
|
1mL
|
111974-72-2
|
5
|
150.0
|
曼哈格
|
|
|
| Supelco-S#Q-001-1ML | Supelco|喹硫平 富马酸酯 溶液|Supelco-S#Q-001-1ML|CAS:111974-72-2 |
见证书
|
1ML
|
111974-72-2
|
0
|
咨询
|
Supelco
|
|
|
| MU-7194LM | 标准物质/甲醇中喹硫平半富马酸盐|MU-7194LM|10μg/mL|1mL|CAS:111974-72-2 |
10μg/mL
|
1mL
|
111974-72-2
|
0
|
咨询
|
曼哈格
|
|
| 商城编码 | 产品名称 | 标准值 | 规格 | CAS号 | 库存 | 标准价 | 品牌 | 数量 | 操作 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ZBP-1215 | 喹硫平富马酸盐|ZBP-1215|99.7 % of C46H54N6O8S2 for HPLC 100.0 % of C46H54N6O8S2 for UV|unit|CAS:111974-72-2 |
99.7 % of C46H54N6O8S2 for HPLC 100.0 % of C46H54N6O8S2 for UV
|
unit
|
111974-72-2
|
0
|
2106.0
|
萘析精选
|
|
|
| ZCH-10835.46-K-ME | Quetiapine hemifumarate|ZCH-10835.46-K-ME|1000 µg base/mL in methanol|1 mL|CAS:111974-72-2 |
1000 µg base/mL in methanol
|
1 mL
|
111974-72-2
|
0
|
咨询
|
萘析精选
|
|
|
| ZEP-Y0001657-A1A | QUETIAPINE FUMARATE CRS|ZEP-Y0001657-A1A|unit|CAS:111974-72-2 |
见证书
|
unit
|
111974-72-2
|
0
|
1850.0
|
萘析精选
|
|