1271022-90-2 | BMS-911543
英文名称
BMS-911543
分子式
C23H28N8O
分子量
432.52
结构式
中文别名
英文别名
| 属性 | 值 |
|---|---|
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to light yellow |
| 溶解度 | ≥43.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥9.8 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 靶点 | Target Value JAK2 (Cell-free assay) 1.1 nM SET-2 (Cell-free assay) 60 nM TYK2 (Cell-free assay) 66 nM JAK3 (Cell-free assay) 75 nM |
| 体内研究 | BMS-911543在被血小板生成素（TPO）刺激过的小鼠模型中，抑制pSTAT5的水平。这一反应属于剂量依赖型，在最高口服剂量30 mg/kg下，导致pSTAT5水平完全恢复为常态，保持18小时。在中等口服剂量10 mg/kg下，pSTAT5水平降低65%；而是用5 mg/kg的给药剂量时，pSTAT5水平下降50%，并维持8小时。观测到的pSTAT5的降低与BMS-911543的处理有关，给药剂量为5, 10 和 30 mg/kg时，AUC0-8h分别为23, 41 和 109 μM·h。在小鼠、大鼠、狗和猴中，液态的BMS-911543的绝对口服生物利用度大于50%。此外，BMS-911543的吸收并没有显著地被颗粒溶解物（混悬制剂）所影响，在大鼠中，其相对口服生物利用度（悬浮液与液态的比值）约为60%；在狗中，其相对口服生物利用度几乎为100%。 |
| 体外研究 | BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F细胞系中，具有有效的抗增殖活性（IC50分别为60 nM和70 nM）。这一活性与持续性激活的pSTAT5的活性被抑制相关。相反地，非JAK2依赖性的细胞系如A549, MDA-MB-231, MiaPaCa-2对该抑制剂的处理的敏感度显著减小。依赖于其他JAK家族成员的细胞系，包括CTLL2和被IL-3刺激的BaF3细胞对BMS-911543的抗增殖活性较弱（IC50分别为2.9和3.5 μM）。 |
| 生物活性 | BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。 |
1271022-90-2
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| 商城编码 | 产品名称 | 标准值 | 规格 | CAS号 | 库存 | 标准价 | 品牌 | 数量 | 操作 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ZC-49186 | BMS-911543|ZC-49186|2mg|CAS:1271022-90-2 |
见证书
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2mg
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1271022-90-2
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0
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1520.0
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萘析精选
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