133099-07-7 | 氢溴酸达非那新
英文名称
Darifenacin hydrobromide
分子式
C28H29BrN2O2
分子量
505.45
结构式
中文别名
英文别名
| 属性 | 值 |
|---|---|
| 外观 | 类白色至白色结晶性粉末. |
| 形态 | 粉末 |
| 熔点 | 228-2300C |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 储存条件 | -20°C |
| 干燥失重 | ＜1.0％ |
| 比旋光度 | 25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride) |
| CAS 数据库 | 133099-07-7(CAS DataBase Reference) |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride |
| 属性 | 值 |
|---|---|
| 警示词 | 警告 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2934990002 |
| 防范说明 | P305+P351+P338 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 危险性符号(GHS) | GHS07 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 膀胱过动症治疗新药 | 氢溴酸达非那新为选择性毒蕈碱性M3受体抑制剂。M3受体主导膀胱逼尿肌的收缩，氢溴酸达非那新【133099-07-7】即通过阻断M3受体来发挥作用。达非那新并不影响与中枢神经系统相关的M1受体及与心血管功能相关的M2受体。与安慰剂相比，本品使尿失禁每周发作次数减少了77%，另临床研究显示，本品未损害认知功能，与心血管疾病无相关性。 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 靶点 | Target Value M3 mAChR 8.9(pKi) |
| 体内研究 | Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC AMP )的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。 |
| 体外研究 | Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。 |
| 生物活性 | Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。 |
133099-07-7
相关产品
| 商城编码 | 产品名称 | 标准值 | 规格 | CAS号 | 库存 | 标准价 | 品牌 | 数量 | 操作 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| IR-11597 | Darifenacin hydrobromide|IR-11597|25mg|CAS:133099-07-7 |
见证书
|
25mg
|
133099-07-7
|
0
|
3220.0
|
萘析精选
|
|
|
| ZLG-MM3525.00 | Darifenacin Hydrobromide|ZLG-MM3525.00|250mg|CAS:133099-07-7 |
见证书
|
250mg
|
133099-07-7
|
0
|
19770.0
|
萘析精选
|
|
|
| ZC-51421 | Darifenacin hydrobromide|ZC-51421|5 mg|CAS:133099-07-7 |
见证书
|
5 mg
|
133099-07-7
|
0
|
400.0
|
萘析精选
|
|
|
| RMCD027034-25mg | 标准物质/氢溴酸达非那新/DARIFENACIN相关化合物|RMCD027034-25mg|CAS:133099-07-7 |
见证书
|
25mg
|
133099-07-7
|
0
|
255.0
|
曼哈格
|
|
|
| D-176 | Darifenacin HBr|D-176|100mg|CAS:133099-07-7 |
见证书
|
100mg
|
133099-07-7
|
0
|
咨询
|
萘析精选
|
|
|
| ZTR-D193400 | Darifenacin Hydrobromide|ZTR-D193400|25mg|CAS:133099-07-7 |
见证书
|
25mg
|
133099-07-7
|
0
|
咨询
|
萘析精选
|
|