151767-02-1 | 孟鲁司特钠
英文名称
Montelukast sodium
分子式
C35H35ClNNaO3S
分子量
608.17
MDL编号
MFCD00931431
结构式
中文别名
英文别名
| 属性 | 值 |
|---|---|
| Merck | 14,6258 |
| 形态 | 粉末 |
| 熔点 | 115 °C(dec.) |
| 颜色 | 白色至棕褐色 |
| InChIKey | LBFBRXGCXUHRJY-HKHDRNBDSA-M |
| BCS Class | 1 |
| 溶解度 | DMSO：60℃时≥8mg/mL |
| 稳定性 | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, distilled water, or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month. |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]/D +90 to +106° in methanol (c=1) |
| 属性 | 值 |
|---|---|
| RTECS号 | GZ0698000 |
| 警示词 | 危险 |
| WGK Germany | 3 |
| 安全说明 | 26 |
| 海关编码 | 2933492250 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338+P310 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险性描述 | H318-H361fd |
| 危险类别码 | 63-41-62 |
| 危险性符号(GHS) | GHS05,GHS08 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 用途1 | 适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 靶点 | Target Value CysLT1 |
| 体内研究 | Montelukast (6 mg/kg, 每天一次，服用20天)显著抑制OVA激发的小鼠体内BAL液和肺组织中增多的嗜酸细胞，并且增加BAL液中IL-5水平。 OVA激发会增加CysLT1S受体但会减少CysLT2受体的mRNA表达。OVA激发后，Montelukast抑制增加的CysLT1但不降低CysLT2表达。 |
| 体外研究 | Montelukast是一种白三烯受体拮抗剂（LTRA），用于哮喘的持续治疗以及缓解季节性过敏症状。Montelukast通过与肺部和支气管中半胱氨酰白三烯受体CysLT1结合而阻断白三烯D4的作用，防止气道水肿，平滑肌收缩，以及分泌液粘稠。这减少了由白三烯引起的支气管收缩，并且使炎症较少发生。 |
| 合成方法 | 孟鲁司特钠(montelukast sodium)是美国默克公司(Merck)开发的 1998年上市的一种选择性口服给药的白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体。适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。 鲁司特钠采用C—S切断后得到硫醇侧链2-(1-巯基甲基环丙基)乙酸甲酯163和取代喹啉162，前者硫醇转化成乙酸甲酯164，羧酸基团可由氰基转化，切断氰基得到氯化物166，氯化物166转化成羟基进而也转化成甲酸酯168。取代喹啉162具有两个甲基取代的叔醇结构，同时切断两个甲基得到甲酸酯169，苄位上羟基可转化成酮170。对酮170进行切断得到邻溴苯甲酸甲酯和烯丙基醇171，烯丙基醇171采用醇的最佳反应机制切断得到醛172，醛172中双键的切断形成甲基喹啉173和间苯二甲醛174。 |
| 生物活性 | Montelukast (MK-0476) 选择性拮抗leukotriene D4 (LTD4)，通过结合到Cysteinyl leukotriene受体CysLT1，从而抑制Leukotriene D4。Montelukast 可促进大自噬 macroautophagy 而非伴侣分子介导的自噬途径。复溶后可能析出，建议现配现用。 |
| 药理作用 | 半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞等多种细胞释放的具有强大炎性作用的二十烷类物质，这些重要的哮喘前炎性介质能与在人类气道上发现的半胱氨酰白三烯受体（CysLT）结合，导致多种气道反应，包括支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。 孟鲁司特钠是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗体，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体，由德国默克公司研发成功，1997年在加拿大、芬兰、墨西哥上市。适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩，还可用于缓解15岁及15岁以上对接受其他治疗无效或不耐受的患者的季节性过敏性鼻炎症状。 孟鲁司特是一种选择性白三烯受体拮抗剂，被批准用于口服治疗哮喘和过敏性鼻炎。也是一种能显著改善顺炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特钠对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。在肺部存在第二种类型的半胱氨酰白三烯受体（CysLT2），但是可能局限存在于血管上。迄今为止，尚未克隆出这两种受体，因此CysLT受体的情况主要通过受体结合试验和药理学分析来阐述。现在认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。 |
151767-02-1
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