357-70-0 | 加兰他敏
英文名称
Galanthamine
分子式
C17H21NO3
分子量
287.35
MDL编号
MFCD00867189
结构式
中文别名
英文别名
| 属性 | 值 |
|---|---|
| InChI | InChI=1S/C17H21NO3/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17/h3-6,12,14,19H,7-10H2,1-2H3/t12-,14-,17-/m0/s1 |
| SMILES | N1(C)CC2=CC=C(OC)C3O[C@]4([H])[C@@](C=C[C@H](O)C4)(C2=3)CC1 |
| 密度 | 1.0662 (rough estimate) |
| 形态 | 粉末 |
| 沸点 | 429.65°C (rough estimate) |
| 熔点 | 119-1210C |
| 颜色 | White to off-white |
| InChIKey | ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N |
| 折射率 | 1.5022 (estimate) |
| 溶解度 | ≥14.37 mg/mL in DMSO; ≥14.43 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥45 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 比旋光度 | D20 -118.8° (c = 1.378 in ethanol) |
| CAS 数据库 | 357-70-0(CAS DataBase Reference) |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.32 (Uncertain) |
| NIST化学物质信息 | Galantamin(357-70-0) |
| 属性 | 值 |
|---|---|
| 毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 10mg/kg |
| 警示词 | 危险 |
| 防范说明 | P261-P272-P280-P302+P352-P333+P313-P321-P363-P501-P260-P314-P501-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P273-P391-P501 |
| 危险性描述 | H319-H373-H410-H317-H315-H301+H331 |
| 毒害物质数据 | 357-70-0(Hazardous Substances Data) |
| 危险性符号(GHS) | GHS09,GHS06 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 用途一 | 用于神经系统疾病及外伤所致运动障碍、多发神经炎、神经根炎等。 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 简介 | 加兰他敏又名加兰沙明，其为白色或微黄色结晶性粉末。无臭，味苦。熔点127～129℃，[α]D20-118.8°(乙醇)。溶于乙醇、丙酮、氯仿，难溶于苯、乙醚、水。与钼酸铵溶液反应后，水浴蒸干，加硫酸显蓝绿色。以紫花石蒜鳞茎为原料，在不同酸度下以乙醇、氯仿反复提取精制而得。抗胆碱酯酶药。其可用于小儿麻痹后遗症及重症肌无力等。 |
| 生物碱 | 加兰他敏是从石蒜科植物紫花石蒜或黄花石蒜中提取的生物碱，属可逆性抗胆碱酯酶药，易于通过血脑屏障进入脑组织，对中枢神经作用较强，可改善神经肌肉间的传导，与毒扁豆碱、新斯的朋、吡斯的明比较，其治疗范围广，毒性小，毒蕈碱样作用微弱短暂。临床上加兰他敏主要用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎静止期和后遗症，也用于儿童脑性麻痹、多发性神经炎、脊神经根炎，以及由神经系统疾病或外伤引起的感觉运动障碍等。 以上信息由ChemicalBook的彤彤编辑整理 |
| 不良反应 | 过量时可出现心动过缓、眩晕、流涎及腹痛等。可用阿托品对抗。 |
| 临床应用 | 氢溴酸加兰他敏用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。本药口服剂型可用于记忆减退、轻至中度阿尔茨海默病。 口服：用于重症肌无力、肌营养不良症、多发性周围神经病等治疗： 1次10mg，tid。小儿 0.5～1mg/(kg·d)，3次分服。 用于阿尔茨海默病：初始剂量1次4mg，bid，连用4周; 维持量1次8mg，bid，至少连用4周; 最大维持量为1次12mg，bid。 肌注或皮下注射：2.5～10mg/d，小儿每次0.05～0.1mg/kg，qd，1疗程2～6 周。脊髓灰质炎后遗症可连续服药40～50d，一般1疗程20～40d，隔30～45d后开始第2疗程。经1～2个疗程后病情仍未改善者，应停止用药。有效者可连用3个疗程。应用时剂量应由小至大，以减轻不良反应。 |
| 危险特性 | 加兰他敏对胆碱酯酶有可逆性作用，其药理和毒理作用与毒扁豆碱和新斯的明相似，但作用较弱，毒性亦低。小鼠经口LD50 18.7mg/kg;腹腔注射LD506.42mg/kg;静脉注射LD505.2mg/ kg～8.0mg/kg。 |
| 注意事项 | 1. 癫痫、机械性肠梗阻、心绞痛、心动过缓及支气管哮喘等患者禁用。 2. 应用时宜由小剂量开始，逐渐增大，一般20～40天为一疗程或视病情而定。如用一二疗程无效者，应停止使用。 3. 有消化性溃疡病史或同时使用非甾体类抗炎药的患者、中度肝、肾损害者、严重心脏病者慎用。 |
| 治疗阿尔茨海默病药物 | 阿尔茨海默病(AD)是一种原发性中枢神经系统退行性变性疾病，在老年前期和老年期痴呆中较多见，起病潜隐，病程呈进行性。AD病人占痴呆患者的55%。患病率为5% ～8%，随着年龄的增长患病率增加。病因未明。 胆碱能不足在老年痴呆病发病机制中起重要作用。胆碱能系统是维持人的短期记忆力和注意力所必需的，胆碱能系统功能减退与患者出现某些神经精神症状和行为亦有关。胆碱酯酶抑制剂通过抑制乙酰胆碱的降解增加乙酰胆碱的量。新的证据表明，长期应用胆碱酯酶抑制剂不仅改善认知和行为障碍，而且有可能影响其神经元的功能和存活。在当前的老年痴呆病治疗中，胆碱酯酶抑制剂占有重要地位。胆碱酯酶抑制剂已被批准用于治疗轻、中度老年痴呆，如四氢氨基丫啶(他克林)、多奈哌齐(商品名：安理申)、利伐斯的明(商品名：艾斯能)、加兰他敏、石杉碱甲。 加兰他敏为第二代AchE抑制剂。具有双重作用机制，能较好的刺激和抑制AchE，提高脑中乙酰胆碱水平，延缓脑细胞功能减退的进程。可显著改善轻、中度AD病人的认知功能，维持日常生活能力。口服后血药达峰时间为2h，T1/2 为5～6h。具有吸收快、耐受性好，改善认知能力效果比他克林强的特点。口服剂量每次10mg，每日3次。 |
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| DJ0188-0020 | 加兰他敏 |
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乐美天
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CATO
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| R008908-100mg | 加兰他敏|R008908-100mg|分析对照品试剂|CAS:357-70-0 |
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