877636-42-5 | ML221
英文名称
5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one
分子式
C17H11N3O6S
分子量
385.35
结构式
中文别名
英文别名
| 属性 | 值 |
|---|---|
| 密度 | 1.54±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 沸点 | 624.1±55.0 °C(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | 0.30±0.33(Predicted) |
| 属性 | 值 |
|---|---|
| 警示词 | 警告 |
| WGK Germany | 3 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 危险性符号(GHS) | GHS07 |
| 标题 | 内容 |
|---|---|
| 靶点 | IC50: 1.75 μM (APJ, cell-based) |
| 体外研究 | ML221 is a potent apelin/APJ functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC 50 s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC 80 of 10 nM in both assays. ML221 is >37-fold selective over the closely related angiotensin II type 1 (AT1) receptor (IC 50 , >79 μM) in cells. ML221 displays limited cross reactivity against a range of GPCRs except the κ-opioid and benzodiazepinone receptors (<50/<70%I at 10 μM). |
| 生物活性 | ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。 |
877636-42-5
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| 商城编码 | 产品名称 | 标准值 | 规格 | CAS号 | 库存 | 标准价 | 品牌 | 数量 | 操作 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ZC-46207 | ML221|ZC-46207|纯度≥95%|5 mg|CAS:877636-42-5 |
纯度≥95%
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5 mg
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877636-42-5
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